Generation Antihistaminika

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Allergien machen Sie sich bereit!

Um herauszufinden, was zur Entwicklung einer allergischen Reaktion beiträgt. Was kann plötzlichen Hautjuckreiz, Schwellung der Atemwegsschleimhaut, Bauchschmerzen und andere akute Allergien verursachen? Der Grund ist die Freisetzung von Histamin, einem Mediator, der als Reaktion auf ein Allergen freigesetzt wird.

Daher wird im Kampf gegen die Manifestationen von Allergien ein wichtiger Platz mit dem Einsatz von Medikamenten eingenommen, die Histaminrezeptoren blockieren und deren Wirkung auf den Körper verringern. Sie werden Antihistaminika genannt. Es gibt zwei Generationen von Antihistaminika. 1, 2 Betrachten Sie sie genauer.

Antihistaminika der ersten Generation

Jede Generation ist eine Art Evolutionswende in der Entwicklung von Medikamenten. Je neuer sie sind, desto günstiger ist ihr Sicherheitsprofil, desto geringer ist das Risiko einer Arzneimittelresistenzbildung und desto länger ist die Wirkdauer. 2

Leider haben Antihistaminika der ersten Generation eine Reihe schwerwiegender Nebenwirkungen, die ihre Verwendung erheblich einschränken. Tatsache ist, dass die Wirkstoffe die Blut-Hirn-Schranke durchdringen (eine Art physiologischer Filter zwischen dem Kreislaufsystem und dem Zentralnervensystem, durch den Nährstoffe, bioaktive Substanzen und ein Teil von Medikamenten in das Gehirn gelangen), wo sie mit Hirnrezeptoren verbunden sind, entsteht eine Blockade. zentrale Serotonin- und m-cholinerge Rezeptoren. Dies kann die Entwicklung einer Sedierung mit unterschiedlichem Schweregrad von geringfügig bis schwer verursachen.

Es gibt andere Nebenwirkungen - Mundtrockenheit, vermehrte Verstopfung (Obstruktion) der Atemwege, erhöhte Viskosität des Auswurfs, Tachykardie, verschwommenes Sehen. Von den negativen Eigenschaften ist die Entwicklung der Tachyphylaxie zu erwähnen, dh die Verringerung der Wirkung nach einer bestimmten Einnahmezeit, normalerweise nach 15 bis 20 Tagen. 1, 2

Die bekanntesten Antihistaminika der 1. Generation:

Mebhydrolin.
Kann Schwindel und geistige Aktivität beeinträchtigen. Wegen der Reizwirkung auf die Magenschleimhaut wird empfohlen, nach den Mahlzeiten einzunehmen.

Chlorpyramin.
Kann bei Bindehautentzündung und Hautallergien eingesetzt werden. Für eine schnelle Wirkung wird es in Injektionen verschrieben. 1, 2

Antihistaminika der 2. Generation

Präparate der 2. Generation zeichnen sich durch eine minimale Wirkung auf Serotonin und sogenannte m-cholinerge Rezeptoren sowie durch eine hohe Empfindlichkeit der Histaminrezeptoren gegenüber diesen aus. Diese Medikamente halten länger an - bis zu 48 Stunden, sodass sie seltener eingenommen werden können, was das Risiko von Nebenwirkungen verringern kann. 1

Antihistaminika der zweiten Generation:

Loratadine
Wirksam für eine lange Zeit, bis zu 24 Stunden. Lindert Juckreiz, Schwellung, normalisiert die Kapillardurchlässigkeit.

Cetirizin
Es wird zur Vorbeugung und Linderung von Allergiesymptomen angewendet. Wirkt schnell, die Wirkung ist in ca. 20 Minuten zu beobachten und hält länger als einen Tag an. 3

Ebastine.
Es ist für die Manifestation von Allergien auf der Haut und der Schleimhaut der Augen vorgeschrieben. Dringt nicht in das Gehirn ein, daher ist der Einfluss von Ebastin auf das Nervensystem und die mentalen Reaktionen minimal.

Aktive Metaboliten von Drogen 2 Generationen

Es gibt absolut moderne Entwicklungen, bei denen die Mängel der Allergiker früherer Generationen praktisch beseitigt sind. Sie beeinflussen nicht das Herz und das Zentralnervensystem, unterdrücken keine mentalen Reaktionen und führen nicht zu Sucht.

Diese Medikamente umfassen Fexofenadin und Desloratadin. Der erste ist indiziert für saisonale allergische Rhinitis und für chronische Urtikaria, die die Freisetzung von Histamin und die Entwicklung von Reaktionen auf ein Allergen verhindern. Die Wirkung beginnt ungefähr 1 Stunde nach der Einnahme und dauert bis zu einem Tag. Das zweite Medikament wird gegen allergische Rhinitis, Urtikaria, verschrieben. Es blockiert die Freisetzung der biologisch aktiven Faktoren der Allergie und beugt den Symptomen der Krankheit vor. Lindert Krämpfe, reduziert Schwellungen und Juckreiz, normalisiert die Kapillardurchlässigkeit. Die Wirkung tritt relativ schnell auf, ungefähr innerhalb von 30 Minuten nach einer Dosis, und hält bis zu 24 Stunden an.

Antihistaminika der neuen Generation: Was Allergien wählen?

Warum sind Allergiker in Generationen unterteilt? Welche Nebenwirkungen haben sie? Wir verstehen zusammen mit Natalia Melekhova.

Allergie-Drogen: Eine kurze Geschichte

1936 wurden die ersten Medikamente synthetisiert, die die N-1-Histamin-Rezeptoren blockieren konnten. Experimente haben gezeigt, dass nach Einnahme dieser Medikamente Histamin im menschlichen Körper nicht mehr an diese Rezeptoren binden kann und sich daher keine allergische Reaktion entwickelt.

Die ersten Antiallergika waren Antegran und Pyrilamin. Was könnte schöner sein? Das Problem ist gelöst. Weitere Experimente zeigten jedoch, dass alles sehr viel komplizierter war. Es stellte sich heraus, dass eine gut koordinierte Arbeit des gesamten Organismus von Histamin abhängt.

Warum brauchen wir Histamin und wo wirkt Allergie?

Bei Einwirkung von Histamin wird Magensaft ausgeschieden, die glatten Muskeln ziehen sich zusammen, die Blutgefäße weiten sich. Es ist Histamin, das dafür verantwortlich ist, wie lange Sie schlafen und wie lange Sie aufwachen, den Verzehr von Nahrung und Wasser, die Thermoregulation des Körpers und seine krampfartigen Aktivitäten kontrolliert. Sogar sexuelle Anziehung ist eine Handlung, einschließlich Histamin.

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Und natürlich ist Histamin an der kontrollierten Immunantwort des Körpers auf einen Reiz beteiligt: ​​eine laufende Nase, wässrige Augen, Juckreiz, Niesen, Bronchospasmus - all dies ist seine Arbeit.

Beim Menschen gibt es vier Arten von Histaminrezeptoren, die sich in verschiedenen Geweben und Organen befinden:

  • H1 - Rezeptoren der ersten Art - befinden sich im Gehirn, in der glatten Darmmuskulatur und in den Blutgefäßen.
  • H2 - Rezeptoren des zweiten Typs - in den Geweben des Herzens, der Magenschleimhaut, der glatten Muskulatur, des Knorpelgewebes.
  • H3 - Rezeptoren des dritten Typs - befinden sich im Zentralnervensystem.
  • H4-Rezeptoren des vierten Typs - im Knochenmark, Darmgewebe, Leukozyten, Milz, Thymus.

Von welchem ​​Rezeptor sich Histamin bindet und von welcher Wirkung und weiteren Reaktion es abhängt - von einem einfachen Niesen und einer laufenden Nase bis zu einem sofortigen Angioödem.
Um verschiedene Probleme der Blockierung bestimmter Rezeptoren zu lösen, benötigen wir verschiedene Medikamente: H1-, H2-, H3-, H4-Blocker.

Was ist eine neue Generation von Antihistaminika

Unter dem Begriff „Antihistaminika einer neuen Generation“ sollte der Patient verstehen, dass es sich um H1-Blocker handelt, mit denen er seine Allergien abstellt. Es handelt sich um H1-Blocker in verschiedenen Formen und unter verschiedenen Bezeichnungen, die in Apotheken verkauft werden.

H2-Blocker werden in der Regel nicht in Generationen unterteilt. H3-Blocker sind Substanzen, die noch getestet werden, und H4-Blocker werden nur in medizinischen Labors entwickelt.

Allergiemedikamente: Generationen zählen

Bisher gibt es nur zwei Generationen von H1-Blockern.

Die erste Generation: Diphenhydramin, Chlorpyramin (Suprastin), Pipolfen, Ketotifen, Diazolin, Clemastin (Tavegil), Fenistil und andere.

Diese Medikamente blockieren nicht nur die H-1-Histamin-Rezeptoren, sondern haben auch eine unangenehme Eigenschaft: Sie können die Barriere zwischen Blut und Gehirn überwinden.

Aus diesem Grund gibt es viele Nebenwirkungen: von mangelnder Aufmerksamkeit und geringerer Reaktionsfähigkeit bis hin zu einer schlechten Koordination der Bewegungen und einer Verschlechterung der Informationswahrnehmung.

Darüber hinaus wirken sich die Medikamente der ersten Generation nachteilig auf das Herz-Kreislauf-System, den Verdauungstrakt und das Sehvermögen aus. Darüber hinaus wirken alle Medikamente der ersten Generation kurzfristig. Der Patient muss sie mehrmals täglich einnehmen, wodurch die Nebenwirkungen nur zunehmen.

Im Allgemeinen empfahl das Europäische Konsortium für die Erforschung allergischer Erkrankungen und Asthma (Global Allergy and Asthma European Network) nach einer eingehenden Analyse der Risiken für diese Medikamente im Jahr 2010, den außerbörslichen Verkauf dieser Medikamente zu verbieten.

Zweite Generation: Acrivastin, Cetirizin, Azelastin, Olopatadin, Loratadin, Rupatadin, Mizolastin, Ebastin, Bilastin, Bepotastin, Terfenadin, Hifenadin, Levocabastin, Astemizol.

Diese Medikamente blockieren selektiv die H-1-Histamin-Rezeptoren, ohne mit anderen Rezeptoren zu interagieren. Medikamente der zweiten Generation durchdringen nicht die Blut-Hirn-Schranke und verursachen keine Abhängigkeit und Beruhigung. Das Medikament ist auf eine Tablette pro Tag begrenzt.

Leider haben Medikamente der zweiten Generation eine schlechte Wirkung auf das Herz. Bei Astemizol und Terfenadin war dieser Effekt so ausgeprägt, dass in vielen Ländern der Verkauf dieses Arzneimittels verboten ist.

Drogen der dritten Generation: Legende oder Realität

An der Verbesserung von Allergika der zweiten Generation wird derzeit gearbeitet. Wissenschaftler erhalten qualitativ hochwertigere Medikamente der zweiten Generation, die manche Apotheker sogar als "Medikamente der dritten Generation" bezeichnen.

Nach Angaben der Hersteller sind diese Substanzen wirksamer geworden und verursachen keine ernsten Nebenwirkungen wie die Vorgänger. Wir nennen diese Stoffe und Handelsnamen, unter denen sie umgesetzt werden:

  • Levocetirizin (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • Desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • Fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Die britische Gesellschaft für Allergologen und Immunologen lehnte es jedoch 2003 ab, diese Arzneimittel als Arzneimittel der dritten Generation anzuerkennen.

Nach Meinung von 17 Spezialisten aus Großbritannien, Italien, Kanada, Japan und den USA zeichnen sich diese Medikamente der dritten Generation durch aus

  • Mangel an Kardiotoxizität;
  • Mangel an Wechselwirkung mit anderen Drogen;
  • Keine Auswirkung auf das Zentralnervensystem.

Keines der verbesserten Medikamente der zweiten Generation erfüllt diese strengen Standards.

Medikamente der zweiten Generation: Vor- und Nachteile

Allergie ist nicht umsonst die "Pest des 21. Jahrhunderts". Eine Reaktion auf ein Produkt, Pollen oder eine Chemikalie kann jederzeit auftreten, unabhängig von Geschlecht, Alter oder Rasse.

Am einfachsten ist es, auf eine bestimmte Art von Lebensmittel zu reagieren - es reicht aus, um das Produkt aufzugeben, und es kommt nicht zu einer allergischen Reaktion. Diejenigen, deren Körper auf Pollen oder Staub reagiert, brauchen tägliche Hilfe mit Medikamenten.

Lebensmittel, die am häufigsten Allergien auslösen.

Der Arzt sollte das Medikament * anhand von Tests auswählen.

Levocetirizin

Es beginnt eine Stunde nach der Aufnahme zu arbeiten, arbeitet für mindestens 24 Stunden.

Häufige Nebenwirkungen: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Schwäche, Nasopharyngitis, Pharyngitis, Bauchschmerzen, Übelkeit, Fieber.

Schwangere, stillende Mütter, Kinder unter 6 Monaten (und Tropfen und Tabletten), Kinder unter 6 Jahren (Tabletten, Tropfen sind bereits erhältlich), Personen mit Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin, Cetirizin, Hydroxyzin oder andere Bestandteile des Arzneimittels, Nierenversagen im Endstadium und die sich einer Hämodialyse unterziehen.

Es wird nicht empfohlen, Arzneimittel mit Alkohol und anderen Depressiva zu kombinieren.

Desloratadin

Es beginnt 2 Stunden nach der Aufnahme zu arbeiten, arbeitet 24 Stunden.

Häufige Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Verdauungsstörungen, Schläfrigkeit, Schwindel, Muskelschmerzen, Dysmenorrhoe.

Schwangere, stillende Mütter, Kinder unter 6 Monaten (und Sirup und Tabletten), Kinder unter 12 Jahren dürfen keine Pillen (Sirupdose) einnehmen, Personen mit Überempfindlichkeit gegen Desloratadin, Loratadin oder andere Bestandteile des Arzneimittels.

Fexofenadin

Es beginnt 2 Stunden nach der Aufnahme zu arbeiten, arbeitet 24 Stunden.

Häufige Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Durchfall, Übelkeit, Muskelschmerzen, Husten.

Es ist unmöglich für schwangere Frauen, stillende Mütter, Kinder unter 12 Jahren, Menschen mit Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

* Achtung! Der Artikel listet nicht alle Nebenwirkungen von Antihistaminika auf! Lesen Sie vor der Einnahme eines Arzneimittels unbedingt die Anweisungen oder konsultieren Sie einen Arzt.

Antihistaminika: Warum nicht auf sie verzichten?

Wie wir sehen können, wurde der "Universalsoldat" zur Bekämpfung von Allergien bisher noch nicht geschaffen. Aber selbst wenn wir Medikamente der ersten Generation mit solchen der Kategorie „2.0+“ vergleichen, gibt es einen spürbaren Unterschied.

Trotz aller Schwierigkeiten können Allergiker die Einnahme von Antihistaminika nicht verpassen. Wenn Sie die Behandlung vernachlässigen, können Allergien schließlich zu Asthma werden. Um nicht zu vergessen, das Arzneimittel rechtzeitig einzunehmen, empfehlen wir, die Medical Note-Anwendung auf Ihrem Telefon zu installieren.

Die Anwendung verfügt über einen praktischen medizinischen Kalender, der Sie an die rechtzeitige Einnahme des Arzneimittels erinnert. Die richtige Zeit für die Einnahme von Medikamenten bewahrt Sie vor den negativen Auswirkungen der Histaminreaktion, die im ungünstigsten Moment auftrat.

Antihistaminika 1, 2 und 3 Generationen

Antihistaminika sind Substanzen, die die Wirkung von freiem Histamin hemmen. Wenn ein Allergen aufgenommen wird, wird Histamin aus den Mastzellen des Bindegewebes freigesetzt, aus denen das körpereigene Immunsystem besteht. Es beginnt mit bestimmten Rezeptoren zu interagieren und verursacht Juckreiz, Schwellungen, Hautausschläge und andere allergische Manifestationen. Antihistaminika sind für die Blockierung dieser Rezeptoren verantwortlich. Es gibt drei Generationen dieser Medikamente.

Antihistaminika der ersten Generation

Sie erschienen 1936 und werden weiterhin verwendet. Diese Medikamente gehen eine reversible Beziehung mit den H1-Rezeptoren ein, was die Notwendigkeit einer hohen Dosierung und einer hohen Häufigkeit der Verabreichung erklärt.

Antihistaminika der 1. Generation zeichnen sich durch folgende pharmakologische Eigenschaften aus:

Muskeltonus reduzieren;

haben eine beruhigende, hypnotische und anticholinerge Wirkung;

die Wirkung von Alkohol verstärken;

lokalanästhetisch wirken;

Geben Sie schnell und stark, aber kurzfristig (4-8 Stunden) therapeutische Wirkung;

Eine lange Einnahme verringert die Aktivität von Antihistaminika, sodass sich die Mittel alle 2-3 Wochen ändern.

Die meisten Antihistaminika der 1. Generation sind fettlöslich, können die Blut-Hirn-Schranke überwinden und an die H1-Rezeptoren des Gehirns binden, was die beruhigende Wirkung dieser Medikamente erklärt, die nach Einnahme von Alkohol oder Psychopharmaka zunimmt. Psychomotorische Unruhe kann beobachtet werden, wenn mediotherapeutische Dosen bei Kindern und hochtoxischen Erwachsenen eingenommen werden. Aufgrund der Sedierung werden Antihistaminika der ersten Generation nicht an Personen verschrieben, deren Aktivitäten eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.

Die anticholinergen Eigenschaften dieser Arzneimittel verursachen Atropin-ähnliche Reaktionen wie Tachykardie, trockener Nasopharynx und Mundhöhle, Harnverhaltung, Verstopfung und Sehstörungen. Diese Merkmale können bei Rhinitis hilfreich sein, aber sie können die durch Asthma bronchiale verursachte Obstruktion der Atemwege erhöhen (Erhöhung der Sputumviskosität) und zur Verschlimmerung von Prostatadenomen, Glaukomen und anderen Krankheiten beitragen. Gleichzeitig haben diese Medikamente eine antiemetische und antipumpende Wirkung, die die Manifestation von Parkinson reduzieren.

Eine Reihe dieser Antihistaminika sind in der Zusammensetzung der kombinierten Mittel enthalten, die bei Migräne, Erkältung, Reisekrankheit angewendet werden oder eine sedierende oder hypnotische Wirkung haben.

Eine umfangreiche Liste der Nebenwirkungen dieser Antihistaminika macht es weniger wahrscheinlich, dass sie bei der Behandlung von allergischen Erkrankungen angewendet werden. Viele Industrieländer haben ihre Umsetzung verboten.

Diphenhydramin

Dimedrol wird verschrieben bei Heuschnupfen, Urtikaria, Seekrankheit, Luftkrankheit, vasomotorischer Rhinitis, Asthma bronchiale, allergischen Reaktionen, die durch die Einführung von Medikamenten (z. B. Antibiotika) bei der Behandlung von Magengeschwüren, Dermatosen usw. verursacht werden.

Vorteile: Hohe Antihistamin-Aktivität, reduzierte Schwere allergischer, pseudoallergischer Reaktionen. Dimedrol hat eine antiemetische und antitussive Wirkung, wirkt lokalanästhetisch und ist daher eine Alternative zu Novocainum und Lidocain, wenn sie intolerant sind.

Nachteile: unvorhersehbare Auswirkungen der Einnahme des Arzneimittels, seine Auswirkungen auf das Zentralnervensystem. Es kann Harnretention und trockene Schleimhäute verursachen. Nebenwirkungen umfassen sedierende und hypnotische Wirkungen.

Diazolin

Diazolin hat die gleichen Anwendungsgebiete wie andere Antihistaminika, unterscheidet sich jedoch in seiner Wirkung von diesen.

Vorteile: Eine milde Beruhigungswirkung ermöglicht die Anwendung dort, wo eine depressive Wirkung auf das Zentralnervensystem unerwünscht ist.

Nachteile: reizt die Schleimhäute des Magen-Darm-Trakts, verursacht Schwindel, beeinträchtigt das Wasserlassen, Schläfrigkeit, verlangsamt geistige und motorische Reaktionen. Es gibt Informationen über die toxischen Wirkungen des Arzneimittels auf Nervenzellen.

Suprastin

Suprastin wird zur Behandlung von saisonaler und chronischer allergischer Konjunktivitis, Urtikaria, atopischer Dermatitis, Angioödem, Juckreiz verschiedener Genese und Ekzemen verschrieben. Es wird in parenteraler Form bei akuten allergischen Zuständen angewendet, die eine Notfallversorgung erfordern.

Vorteile: Das Blutserum reichert sich nicht an, verursacht also auch bei längerem Gebrauch keine Überdosierung. Aufgrund der hohen Antihistamin-Aktivität kommt es zu einer schnellen therapeutischen Wirkung.

Minuspunkte: Nebenwirkungen - Schläfrigkeit, Schwindel, gehemmte Reaktionen usw. - sind vorhanden, jedoch weniger ausgeprägt. Die therapeutische Wirkung von Suprastin in Kombination mit H1-Blockern, die keine sedierenden Eigenschaften haben, um es kurzfristig zu verlängern.

Tavegil

Tavegil in Form von Injektionen wird bei Angioödemen sowie bei anaphylaktischem Schock als vorbeugendes und therapeutisches Mittel gegen allergische und pseudoallergische Reaktionen angewendet.

Vorteile: hat eine längere und stärkere Antihistaminwirkung als Diphenhydramin und eine moderatere sedierende Wirkung.

Nachteile: Kann allergische Reaktionen hervorrufen, hat eine hemmende Wirkung.

Fancarol

Fenkarol verschrieben mit dem Aufkommen der Sucht nach anderen Antihistaminika.

Vorteile: Hat einen schwachen Schweregrad der Beruhigungseigenschaften, hat keine ausgeprägte Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem, hat eine geringe Toxizität, blockiert H1-Rezeptoren und ist in der Lage, den Histamingehalt im Gewebe zu verringern.

Nachteile: weniger Antihistamin-Aktivität im Vergleich zu Diphenhydramin. Fencarol wird bei Magen-Darm-Erkrankungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet.

Antihistaminika der 2. Generation

Sie haben Vorteile gegenüber Medikamenten der ersten Generation:

Es gibt keine sedierende und cholinolytische Wirkung, da diese Medikamente die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden. Nur einige Personen sind mäßig schläfrig.

geistige Aktivität, körperliche Aktivität leidet nicht;

Die Wirkung von Medikamenten erreicht 24 Stunden, daher werden sie einmal täglich eingenommen.

Sie machen nicht abhängig, sodass Sie sie über einen längeren Zeitraum (3-12 Monate) zuweisen können.

Bei Absetzen des Medikaments hält die therapeutische Wirkung etwa eine Woche an.

Medikamente werden nicht mit der Nahrung im Magen-Darm-Trakt adsorbiert.

Die Antihistaminika der 2. Generation haben jedoch eine unterschiedlich starke kardiotoxische Wirkung. Daher überwachen sie bei der Einnahme die Herzaktivität. Sie sind bei älteren Patienten und Patienten mit Störungen des Herz-Kreislauf-Systems kontraindiziert.

Das Auftreten von Kardiotoxizität wird durch die Fähigkeit von Antihistaminika der 2. Generation erklärt, Kaliumkanäle des Herzens zu blockieren. Das Risiko steigt, wenn diese Medikamente mit Antimykotika, Makroliden, Antidepressiva, Grapefruitsaft und schweren Leberfunktionsstörungen kombiniert werden.

Claridol und Clarisens

Claridol wird zur Behandlung von saisonaler sowie zyklischer allergischer Rhinitis, Urtikaria, allergischer Konjunktivitis, Angioödem und einer Reihe anderer Krankheiten mit allergischem Ursprung angewendet. Er geht mit pseudoallergischen Syndromen und Allergien gegen Insektenstiche um. Eingeschlossen in umfassende Maßnahmen zur Behandlung der juckenden Dermatose.

Vorteile: Claridol wirkt gegen Juckreiz, Allergien und Exsudation. Das Medikament reduziert die Kapillardurchlässigkeit, verhindert die Entwicklung von Ödemen, lindert Krämpfe der glatten Muskulatur. Es hat keine Wirkung auf das Zentralnervensystem, hat keine anticholinerge und beruhigende Wirkung.

Nachteile: Gelegentlich klagen Patienten nach der Einnahme von Claridol über Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen.

Klarotadin

Klarotadin enthält den Wirkstoff Loratadin, ein selektiver Blocker der H1-Histamin-Rezeptoren, auf den es eine direkte Wirkung ausübt, sodass Sie unerwünschte Wirkungen anderer Antihistaminika vermeiden können. Anwendungsgebiete sind allergische Bindehautentzündung, akute chronische und idiopathische Urtikaria, Rhinitis, pseudoallergische Reaktionen im Zusammenhang mit der Freisetzung von Histamin, allergische Insektenstiche, juckende Dermatose.

Vorteile: Das Medikament wirkt nicht sedierend, macht nicht abhängig, wirkt schnell und lange.

Nachteile: Zu den unerwünschten Folgen der Einnahme von Klarodin zählen Störungen des Nervensystems: Asthenie, Angstzustände, Schläfrigkeit, Depressionen, Amnesie, Zittern, Unruhe bei einem Kind. Dermatitis kann auf der Haut auftreten. Häufiges und schmerzhaftes Wasserlassen, Verstopfung und Durchfall. Gewichtszunahme aufgrund von Störungen des Hormonsystems. Eine Schädigung der Atemwege kann sich in Husten, Bronchospasmus, Sinusitis und ähnlichen Erscheinungen äußern.

Lomilan

Lomilan ist angezeigt für allergische Rhinitis (Rhinitis) von saisonaler und anhaltender Natur, Hautausschläge allergischen Ursprungs, Pseudoallergien, Reaktionen auf Insektenstiche, allergische Entzündungen der Augenschleimhaut.

Vorteile: Lomilan ist in der Lage, Juckreiz zu lindern, den Tonus der glatten Muskeln und die Produktion von Exsudat (eine spezielle Flüssigkeit, die während des Entzündungsprozesses auftritt) zu verringern und Schwellungen des Gewebes nach einer halben Stunde nach Einnahme des Arzneimittels zu verhindern. Der größte Wirkungsgrad kommt in 8-12 Stunden und nimmt dann ab. Lomilan macht nicht abhängig und hat keine negativen Auswirkungen auf die Aktivität des Nervensystems.

Nachteile: Nebenwirkungen treten selten auf und äußern sich in Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schläfrigkeit, Entzündungen der Magenschleimhaut und Übelkeit.

Laura Hexal

Laura Hexal wird für ganzjährige und saisonale allergische Rhinitis, Bindehautentzündung, juckende Dermatose, Urtikaria, Angioödeme, allergische Insektenstiche und verschiedene pseudoallergische Reaktionen empfohlen.

Vorteile: Das Medikament besitzt weder eine anticholinerge noch eine zentrale Wirkung, seine Rezeption beeinflusst nicht die Aufmerksamkeit, die psychomotorischen Funktionen, die Leistung und die mentalen Qualitäten des Patienten.

Nachteile: LauraHexal wird normalerweise gut vertragen, gelegentlich führt es jedoch zu erhöhter Müdigkeit, trockenem Mund, Kopfschmerzen, Tachykardie, Schwindel, allergischen Reaktionen, Husten, Erbrechen, Gastritis und abnormaler Leberfunktion.

Claritin

Claritin enthält den Wirkstoff Loratadin, der die H1-Histamin-Rezeptoren blockiert und die Freisetzung von Histamin, Bradicanin und Serotonin verhindert. Die Wirksamkeit von Antihistaminika hält einen Tag an und die therapeutische Wirkung tritt nach 8-12 Stunden ein. Claritin wird zur Behandlung von allergischer Rhinitis, allergischen Hautreaktionen, Nahrungsmittelallergien und leichtem Asthma verschrieben.

Vorteile: hohe Effizienz bei der Behandlung von allergischen Erkrankungen, das Medikament macht nicht abhängig, Schläfrigkeit.

Nachteile: Nebenwirkungen sind selten, sie äußern sich in Übelkeit, Kopfschmerzen, Gastritis, Unruhe, allergischen Reaktionen und Schläfrigkeit.

Rupafin

Rupafin hat einen einzigartigen Wirkstoff - Rupatadin, der sich durch Antihistaminwirkung und selektive Wirkung auf die peripheren Rezeptoren von H1-Histamin auszeichnet. Es wird für chronische idiopathische Urtikaria und allergische Rhinitis verschrieben.

Vorteile: Rupafin bewältigt wirksam die Symptome der oben genannten allergischen Erkrankungen und beeinträchtigt die Arbeit des Zentralnervensystems nicht.

Nachteile: Nebenwirkungen der Einnahme des Arzneimittels - Asthenie, Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Mundtrockenheit. Es kann die Atemwege, das Nervensystem, den Bewegungsapparat und das Verdauungssystem sowie den Stoffwechsel und die Haut beeinträchtigen.

Zyrtec

Zyrtec ist ein kompetitiver Antagonist des Hydroxyzinmetaboliten Histamin. Das Medikament erleichtert den Verlauf und verhindert manchmal die Entwicklung von allergischen Reaktionen. Zyrtec begrenzt die Freisetzung von Mediatoren, reduziert die Migration von Eosinophilen, Basophilen und Neutrophilen. Das Medikament wird für allergische Rhinitis, Asthma, Urtikaria, Bindehautentzündung, Dermatitis, Fieber, Juckreiz, Angioödem verwendet.

Vorteile: Verhindert wirksam das Auftreten von Ödemen, verringert die Kapillarpermeabilität und unterdrückt Krämpfe der glatten Muskulatur. Zyrtec besitzt keine anticholinerge und antiserotonine Wirkung.

Nachteile: Die unsachgemäße Anwendung des Arzneimittels kann zu Schwindel, Migräne, Schläfrigkeit und allergischen Reaktionen führen.

Kestin

Kestin blockiert Histaminrezeptoren, die die Gefäßpermeabilität erhöhen und Muskelkrämpfe verursachen, was zur Manifestation einer allergischen Reaktion führt. Es wird zur Behandlung von allergischer Bindehautentzündung, Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria angewendet.

Vorteile: Das Medikament wirkt eine Stunde nach der Anwendung, die therapeutische Wirkung dauert 2 Tage. Die fünftägige Aufnahme von Kestin ermöglicht es Ihnen, die Antihistamin-Wirkung für etwa 6 Tage aufzubewahren. Beruhigungswirkung tritt praktisch nicht auf.

Nachteile: Kestin kann Schlaflosigkeit, Bauchschmerzen, Übelkeit, Schläfrigkeit, Asthenie, Kopfschmerzen, Nasennebenhöhlenentzündung und Mundtrockenheit verursachen.

Antihistaminika neu, 3 Generationen

Diese Substanzen sind Prodrugs, was bedeutet, dass sie im Körper von ihrer ursprünglichen Form in pharmakologisch aktive Metaboliten umgewandelt werden.

Alle Antihistaminika der 3. Generation haben keine kardiotoxische und sedierende Wirkung und können daher von Personen angewendet werden, deren Aktivität mit einer hohen Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden ist.

Diese Medikamente blockieren die H1-Rezeptoren und wirken sich zusätzlich auf allergische Manifestationen aus. Sie haben eine hohe Selektivität, überwinden nicht die Blut-Hirn-Schranke, haben also keine negativen Folgen für das Zentralnervensystem, es treten keine Nebenwirkungen auf das Herz auf.

Das Vorhandensein zusätzlicher Effekte trägt zur Verwendung von Antihistaminika bei, die über 3 Generationen hinweg bei der Langzeitbehandlung der meisten allergischen Manifestationen eingesetzt werden.

Gismanal

Gismanal wird als therapeutisches und prophylaktisches Mittel gegen Heuschnupfen, allergische Hautreaktionen wie Urtikaria und allergische Rhinitis verschrieben. Die Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich über 24 Stunden und erreicht nach 9-12 Tagen ein Maximum. Die Dauer hängt von der vorherigen Therapie ab.

Vorteile: Das Medikament hat fast keine sedierende Wirkung, verstärkt nicht die Wirkung der Einnahme von Schlaftabletten oder Alkohol. Es wirkt sich auch nicht auf das Fahrvermögen oder die geistige Aktivität aus.

Nachteile: Gismanal kann erhöhten Appetit, trockene Schleimhäute, Tachykardie, Schläfrigkeit, Arrhythmie, Verlängerung des QT-Intervalls, Herzklopfen und Kollaps verursachen.

Trexil

Trexyl ist ein schnell wirkender, selektiv aktiver Antagonist des H1-Rezeptors, der von Buterophenol abgeleitet ist und sich in der chemischen Struktur von seinen Analoga unterscheidet. Es wird bei allergischer Rhinitis zur Linderung der Symptome, bei dermatologischen allergischen Manifestationen (Dermographismus, Kontaktdermatitis, Urtikaria, Neurodermitis), bei Asthma, bei atopischer und provozierter Belastung sowie bei akuten allergischen Reaktionen auf verschiedene Reize angewendet.

Vorteile: Keine sedierende und anticholinerge Wirkung, Beeinflussung der psychomotorischen Aktivität und des Wohlbefindens einer Person. Das Medikament ist für Patienten mit Glaukom und Prostatastörungen unbedenklich.

Minuspunkte: Bei Überschreitung der empfohlenen Dosierung wurde eine schwache Manifestation der Sedierung sowie eine Reaktion des Gastrointestinaltrakts, der Haut und der Atemwege beobachtet.

Telfast

Telfast ist ein hochwirksames Antihistaminikum, das ein Metabolit von Terfenadin ist und daher eine große Ähnlichkeit mit Histamin-H1-Rezeptoren aufweist. Telfast bindet und blockiert sie und beugt so ihren biologischen Manifestationen als allergische Symptome vor. Die Mastzellmembranen werden stabilisiert und die Freisetzung von Histamin aus ihnen verringert. Indikationen für die Verwendung ist Angioödem, Urtikaria, Heuschnupfen.

Vorteile: Keine Beruhigungseigenschaften, keine Beeinträchtigung der Reaktionsgeschwindigkeit und Aufmerksamkeitskonzentration, keine Herztätigkeit, keine Suchtgefahr, hohe Wirksamkeit gegen Symptome und Ursachen allergischer Erkrankungen.

Nachteile: Selten treten bei der Einnahme des Arzneimittels Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Kurzatmigkeit, anaphylaktische Reaktionen und Hautrötungen auf.

Fexadine

Das Medikament wird zur Behandlung der saisonalen allergischen Rhinitis mit den folgenden Manifestationen von Heuschnupfen angewendet: Juckreiz, Niesen, Rhinitis, Rötung der Augenschleimhaut sowie zur Behandlung der chronischen idiopathischen Urtikaria und ihrer Symptome: Juckreiz, Rötung.

Vorteile - Bei Einnahme des Arzneimittels treten keine für Antihistaminika typischen Nebenwirkungen auf: Sehstörungen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Gewichtszunahme, negative Auswirkungen auf die Arbeit des Herzmuskels. Das Medikament kann ohne Rezept in einer Apotheke gekauft werden. Bei älteren Menschen, Patienten sowie bei Nieren- und Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament wirkt schnell und behält seine Wirkung während des Tages bei. Der Preis des Medikaments ist nicht zu hoch, es steht vielen Menschen mit Allergien zur Verfügung.

Nachteile - nach einiger Zeit kann es abhängig von der Wirkung des Arzneimittels werden, es hat Nebenwirkungen: Dyspepsie, Dysmenorrhoe, Tachykardie, Kopfschmerzen und Schwindel, anaphylaktische Reaktionen, Geschmacksstörungen. Abhängigkeit von der Droge kann sich bilden.

Fexofast

Das Medikament wird für das Auftreten von saisonaler allergischer Rhinitis sowie für chronische Urtikaria verschrieben.

Vorteile - Das Medikament wird schnell resorbiert und erreicht die gewünschte Stunde nach der Aufnahme. Diese Wirkung hält den ganzen Tag an. Seine Zulassung erfordert keine Einschränkungen für Personen, die komplexe Mechanismen bedienen, Fahrzeuge lenken oder keine beruhigende Wirkung haben. Fexofast wird ohne Rezept abgegeben, hat einen erschwinglichen Preis und zeigt sich als hochwirksam.

Nachteile - für einige Patienten bringt das Medikament nur eine vorübergehende Linderung, nicht eine vollständige Erholung von den Manifestationen einer Allergie. Es hat Nebenwirkungen: Schwellung, erhöhte Schläfrigkeit, Nervosität, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, erhöhte Symptome einer Allergie in Form von Juckreiz, Hautausschlag.

Levocetirizin-Teva

Das Medikament wird zur symptomatischen Behandlung von Heuschnupfen (Pollinose), Urtikaria, allergischer Rhinitis und allergischer Konjunktivitis mit Juckreiz, Tränenfluss, Bindehauthyperämie, Dermatose mit Hautausschlag und Hautausschlag, Angioödem verschrieben.

Vorteile - Levocytirizin-Teva zeigt schnell seine Wirksamkeit (in 12-60 Minuten) und führt während des Tages die Verhinderung des Auftretens durch und verringert den Fluss von allergischen Reaktionen. Das Medikament wird schnell resorbiert und zeigt eine Bioverfügbarkeit von 100%. Es kann zur Langzeitbehandlung und zur Notfallversorgung bei saisonalen Verschlimmerungen von Allergien eingesetzt werden. Verfügbar für die Behandlung von Kindern ab 6 Jahren.

Nachteile - hat solche Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Reizbarkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Gewichtszunahme, Tachykardie, Bauchschmerzen, Angioödem, Migräne. Der Preis der Droge ist ziemlich hoch.

Xyzal

Das Medikament wird zur symptomatischen Behandlung solcher Manifestationen von Pollinose und Urtikaria, wie Juckreiz, Niesen, Bindehautentzündung, Rhinorrhoe, Angioödem, allergischer Dermatitis, verwendet.

Vorteile - Xyzal hat eine ausgeprägte antiallergische Ausrichtung und ist ein sehr wirksames Mittel. Es verhindert das Auftreten von Allergiesymptomen, erleichtert deren Verlauf, hat keine sedierende Wirkung. Das Medikament wirkt sehr schnell und behält seine Wirkung ab dem Tag der Aufnahme bei. Ksizal kann zur Behandlung von Kindern ab 2 Jahren angewendet werden. Es ist in zwei Darreichungsformen (Tabletten, Tropfen) erhältlich, die für die Anwendung in der Pädiatrie geeignet sind. Es beseitigt verstopfte Nase, die Symptome chronischer Allergien hören schnell auf, haben keine toxische Wirkung auf das Herz und das Zentralnervensystem

Nachteile - Das Mittel kann folgende Nebenwirkungen haben: Mundtrockenheit, Müdigkeit, Bauchschmerzen, Juckreiz, Halluzinationen, Atemnot, Hepatitis, Krämpfe, Muskelschmerzen.

Erius

Das Medikament ist zur Behandlung von saisonaler Pollinose, allergischer Rhinitis, chronischer idiopathischer Urtikaria mit Symptomen wie Tränenfluss, Husten, Juckreiz und Schwellung der Nasen-Rachen-Schleimhaut indiziert.

Vorteile - Erius hat eine extrem schnelle Wirkung auf Allergiesymptome, es kann verwendet werden, um Kinder von Jahr zu Jahr zu behandeln, da es ein hohes Maß an Sicherheit hat. Es ist sowohl für Erwachsene als auch für Kinder gut verträglich und in verschiedenen Darreichungsformen (Tabletten, Sirup) erhältlich, die für die Anwendung in der Pädiatrie sehr geeignet sind. Es kann über einen langen Zeitraum (bis zu einem Jahr) eingenommen werden, ohne dass eine Sucht (Resistenz) entsteht. Stoppt zuverlässig Manifestationen der Anfangsphase der allergischen Reaktion. Nach einer Behandlung hält die Wirkung 10-14 Tage an. Die Symptome einer Überdosierung sind auch bei einer Verfünffachung der Dosis des Arzneimittels Erius nicht ausgeprägt.

Nachteile - Nebenwirkungen können auftreten (Übelkeit und Erbrechen, Kopfschmerzen, Tachykardie, lokale allergische Symptome, Durchfall, Hyperthermie). Kinder haben normalerweise Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Fieber.

Desal

Das Medikament ist zur Behandlung von allergischen Erscheinungen wie allergischer Rhinitis und Urtikaria, die durch Juckreiz und Hautausschläge gekennzeichnet sind, bestimmt. Das Medikament lindert die Symptome einer allergischen Rhinitis, wie Niesen, Juckreiz in der Nase und am Himmel, Reißen.

Vorteile - Entsalzung verhindert das Auftreten von Ödemen, Muskelkrämpfen und verringert die Kapillardurchlässigkeit. Die Wirkung der Einnahme des Arzneimittels ist nach 20 Minuten erkennbar, sie hält einen Tag an. Eine Einzeldosis des Arzneimittels ist sehr praktisch. Zwei Formen seiner Freisetzung sind Sirup und Tabletten, deren Einnahme nicht von der Nahrung abhängt. Da Desal zur Behandlung von Kindern ab einem Alter von 12 Monaten eingenommen wird, ist die Freisetzungsform des Arzneimittels in Form von Sirup gefragt. Das Medikament ist so sicher, dass auch eine 9-fache Überdosis nicht zu negativen Symptomen führt.

Nachteile - gelegentlich können Symptome von Nebenwirkungen wie erhöhte Müdigkeit, Kopfschmerzen, Trockenheit der Mundschleimhaut auftreten. Zusätzliche Nebenwirkungen wie Schlaflosigkeit, Tachykardie, Auftreten von Halluzinationen, Durchfall, Hyperaktivität. Allergische Manifestationen von Nebenwirkungen sind möglich: Juckreiz, Urtikaria, Angioödem.

Antihistaminika der 4. Generation - gibt es sie?

Alle Behauptungen der Werbekünstler, die die Marken von Arzneimitteln als "Antihistaminika der vierten Generation" positionieren, sind nichts weiter als ein Werbegag. Diese pharmakologische Gruppe existiert nicht, obwohl die Vermarkter nicht nur neu geschaffene Arzneimittel, sondern auch Arzneimittel der zweiten Generation umfassen.

Die offizielle Klassifizierung gibt nur zwei Gruppen von Antihistaminika an - dies sind Medikamente der ersten und zweiten Generation. Die dritte Gruppe pharmakologisch aktiver Metaboliten ist in der Pharmaindustrie als „H1 Histaminblocker der dritten Generation. "

Antihistaminika für Kinder

Verwenden Sie zur Behandlung von allergischen Manifestationen bei Kindern Antihistaminika aller drei Generationen.

Antihistaminika der 1. Generation zeichnen sich dadurch aus, dass sie schnell ihre therapeutischen Eigenschaften entfalten und aus dem Körper entfernt werden. Sie sind für die Behandlung von akuten Manifestationen allergischer Reaktionen gefragt. Sie sind kurze Kurse vorgeschrieben. Die wirksamste dieser Gruppe ist Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Ein signifikanter Prozentsatz der Nebenwirkungen führt zu einer Verringerung der Verwendung dieser Medikamente bei Allergien im Kindesalter.

Antihistaminika der 2. Generation haben keine sedierende Wirkung, wirken länger und werden in der Regel einmal täglich angewendet. Einige Nebenwirkungen. Unter den Medikamenten in dieser Gruppe zur Behandlung von Manifestationen von Allergien im Kindesalter verwenden Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Die dritte Generation von Antihistaminika für Kinder umfasst Hismanal, Terfen und andere. Sie werden bei chronischen allergischen Prozessen eingesetzt, da sie lange im Körper bleiben können. Nebenwirkungen fehlen.

Zu neueren Medikamenten gehört Erius.

1. Generation: Kopfschmerzen, Verstopfung, Tachykardie, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Sehstörungen, Harnverhalt und Appetitlosigkeit;

2. Generation: negative Auswirkungen auf Herz und Leber;

3. Generation: nicht vorhanden, empfohlen ab 3 Jahren.

Für Kinder setzen Antihistaminika in Form von Salben (allergische Reaktionen auf die Haut), Tropfen, Sirupen und Tabletten zur oralen Verabreichung frei.

Antihistaminika während der Schwangerschaft

Im ersten Schwangerschaftsdrittel ist die Einnahme von Antihistaminika verboten. Im zweiten Fall werden sie nur in extremen Fällen verschrieben, da keines dieser Mittel absolut sicher ist.

Natürliche Antihistaminika wie Vitamin C, B12, Pantothen-, Öl- und Nikotinsäure, Zink und Fischöl können helfen, einige allergische Symptome loszuwerden.

Die sichersten Antihistaminika sind Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, aber ihre Anwendung muss unbedingt mit einem Arzt abgestimmt werden.

Autor des Artikels: Alekseeva Maria Yurievna | Hausarzt

Über den Arzt: Von 2010 bis 2016 praktizierender Arzt des Heilkrankenhauses der Zentralen Medizin- und Sanitärabteilung Nr. 21 der Stadt Elektrostal. Seit 2016 arbeitet er im Diagnosezentrum №3.

Antihistaminika: von Dimedrol bis Telfast

Historisch gesehen bedeutet der Begriff "Antihistaminika" Mittel, die die H1-Histamin-Rezeptoren blockieren, und Arzneimittel, die die H2-Histamin-Rezeptoren (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.) beeinflussen, werden als H2-Histamin-Blocker bezeichnet.

In der Vergangenheit bezeichnet der Begriff „Antihistaminika“ Wirkstoffe, die die H1-Histaminrezeptoren blockieren, und Wirkstoffe, die die H2-Histaminrezeptoren (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.) beeinflussen, werden als H2-Histaminblocker bezeichnet. Die ersteren werden zur Behandlung von allergischen Erkrankungen verwendet, die letzteren werden als antisekretorische Mittel verwendet.

Histamin, dieser Hauptmediator verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse im Körper, wurde 1907 chemisch synthetisiert. Anschließend wurde es aus tierischen und menschlichen Geweben isoliert (Windaus A., Vogt W.). Auch später wurden seine Funktionen bestimmt: Magensekretion, Neurotransmitterfunktion im ZNS, allergische Reaktionen, Entzündungen usw. Nach fast 20 Jahren entstanden 1936 die ersten Substanzen mit Antihistamin-Aktivität (Bovet D., Staub A.). Und bereits in den 60er Jahren wurde die Histaminrezeptor-Heterogenität im Organismus nachgewiesen und drei Subtypen identifiziert: H1, H2 und H3, die sich in ihrer Struktur, Lokalisierung und physiologischen Wirkung während ihrer Aktivierung und Blockade unterscheiden. Ab diesem Zeitpunkt beginnt die aktive Phase der Synthese und der klinischen Prüfung verschiedener Antihistaminika.

Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Histamin, das auf die Rezeptoren der Atemwege, der Augen und der Haut einwirkt, die charakteristischen Symptome einer Allergie hervorruft, und Antihistaminika, die die Rezeptoren des H1-Typs selektiv blockieren, diese verhindern und stoppen können.

Die meisten verwendeten Antihistaminika weisen eine Reihe spezifischer pharmakologischer Eigenschaften auf, die sie als separate Gruppe charakterisieren. Dazu gehören die folgenden Wirkungen: juckreizhemmend, antiödematös, antispastisch, anticholinerg, antiserotoninhemmend, sedativ und lokalanästhetisch sowie die Vorbeugung von Histamin-induziertem Bronchospasmus. Einige von ihnen sind nicht auf eine Histaminblockade zurückzuführen, sondern auf die Besonderheiten der Struktur.

Antihistaminika blockieren die Wirkung von Histamin auf die H1-Rezeptoren durch den Mechanismus der kompetitiven Hemmung, und ihre Affinität für diese Rezeptoren ist signifikant geringer als die von Histamin. Daher sind diese Medikamente nicht in der Lage, das mit dem Rezeptor assoziierte Histamin zu verdrängen, sondern blockieren nur unbesetzte oder freigesetzte Rezeptoren. Dementsprechend sind H1-Blocker am wirksamsten zur Vorbeugung von allergischen Reaktionen vom Soforttyp und setzen im Falle einer entwickelten Reaktion neue Teile von Histamin frei.

Die meisten von ihnen gehören aufgrund ihrer chemischen Struktur zu den fettlöslichen Aminen, die eine ähnliche Struktur aufweisen. Der Kern (R1) wird durch eine aromatische und / oder heterocyclische Gruppe dargestellt und ist durch ein Stickstoff-, Sauerstoff- oder Kohlenstoffmolekül (X) mit einer Aminogruppe verbunden. Der Kern bestimmt den Schweregrad der Antihistamin-Aktivität und einige der Eigenschaften einer Substanz. Bei Kenntnis seiner Zusammensetzung ist es möglich, die Stärke des Arzneimittels und seine Auswirkungen vorherzusagen, beispielsweise die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Es gibt verschiedene Klassifikationen von Antihistaminika, obwohl keine von ihnen allgemein akzeptiert wird. Gemäß einer der beliebtesten Klassifikationen werden Antihistaminika bei ihrer Herstellung in Arzneimittel der ersten und zweiten Generation unterteilt. Präparate der ersten Generation werden im Gegensatz zu Nicht-Sedativa der zweiten Generation auch Sedativa genannt (aufgrund der dominierenden Nebenwirkung). Derzeit ist es üblich, die dritte Generation zuzuordnen: Sie umfasst grundlegend neue Mittel - aktive Metaboliten, die neben der höchsten Antihistamin-Aktivität das Fehlen von Sedierung und die für Arzneimittel der zweiten Generation charakteristische kardiotoxische Wirkung nachweisen (siehe Tabelle).

Darüber hinaus wird die chemische Struktur (abhängig von der X-Bindung) der Antihistaminika in mehrere Gruppen unterteilt (Ethanolamine, Ethylendiamine, Alkylamine, Derivate des alpha-Carbolins, Chinuclidins, Phenothiazins, Piperazins und Piperidins).

Antihistaminika der ersten Generation (Sedativa). Alle lösen sich gut in Fetten auf und blockieren neben H1-Histamin auch cholinerge, muskarinische und Serotoninrezeptoren. Als kompetitive Blocker binden sie reversibel an H1-Rezeptoren, was zur Verwendung relativ hoher Dosen führt. Die folgenden pharmakologischen Eigenschaften sind für sie am charakteristischsten.

  • Die sedierende Wirkung wird durch die Tatsache bestimmt, dass die meisten Antihistaminika der ersten Generation, die sich leicht in Lipiden auflösen lassen, die Blut-Hirn-Schranke gut durchdringen und an die H1-Rezeptoren des Gehirns binden. Vielleicht besteht ihre sedierende Wirkung darin, die zentralen Serotonin- und Acetylcholin-Rezeptoren zu blockieren. Das Ausmaß der Manifestation der sedierenden Wirkung der ersten Generation variiert bei verschiedenen Arzneimitteln und bei verschiedenen Patienten von mittel bis schwer und wird in Kombination mit Alkohol und Psychopharmaka verstärkt. Einige von ihnen werden als Schlaftabletten (Doxylamin) verwendet. Anstelle von Sedierung tritt selten eine psychomotorische Erregung auf (häufiger in moderaten therapeutischen Dosen bei Kindern und in hohen toxischen Dosen bei Erwachsenen). Aufgrund der beruhigenden Wirkung können die meisten Medikamente während der zu beachtenden Arbeitszeit nicht angewendet werden. Alle Medikamente der ersten Generation potenzieren die Wirkung von Beruhigungsmitteln und Hypnotika, narkotischen und nicht-narkotischen Analgetika, Monoaminoxidasehemmern und Alkohol.
  • Die angstlösende Wirkung von Hydroxyzin kann auf die Hemmung der Aktivität in bestimmten Bereichen der subkortikalen Region des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.
  • Atropinähnliche Reaktionen, die mit den anticholinergen Eigenschaften von Arzneimitteln verbunden sind, sind für Ethanolamine und Ethylendiamine am charakteristischsten. Manifest trockener Mund und Nasopharynx, Harnverhalt, Verstopfung, Tachykardie und Sehstörungen. Diese Eigenschaften liefern die Wirksamkeit der diskutierten Mittel gegen nicht allergische Rhinitis. Gleichzeitig können sie die Obstruktion bei Asthma bronchiale verstärken (aufgrund einer Erhöhung der Viskosität des Auswurfs), eine Verschlechterung des Glaukoms verursachen und zu einer infravesikulären Obstruktion bei Prostatadenomen usw. führen.
  • Die antiemetische und gegenpumpende Wirkung ist wahrscheinlich auch mit der zentralen anticholinergen Wirkung der Arzneimittel verbunden. Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Cyclizin, Meclizin) verringern die Stimulation der vestibulären Rezeptoren und hemmen die Funktion des Labyrinths und können daher bei Reisekrankheit angewendet werden.
  • Eine Reihe von H1-Histamin-Blockern reduziert die Parkinson-Symptome, was auf die zentrale Hemmung der Wirkung von Acetylcholin zurückzuführen ist.
  • Die Hustenmittelwirkung ist für Diphenhydramin am charakteristischsten und wird durch direkte Einwirkung auf das Hustenzentrum im Mark erreicht.
  • Der Antiserotonin-Effekt, der hauptsächlich für Cyproheptadin charakteristisch ist, bestimmt dessen Anwendung bei Migräne.
  • Die α1-blockierende Wirkung bei peripherer Vasodilatation, die insbesondere dem Antihistaminikum der Phenothiazin-Reihe innewohnt, kann bei empfindlichen Personen zu einer vorübergehenden Blutdrucksenkung führen.
  • Eine lokalanästhetische (kokainartige) Wirkung ist für die meisten Antihistaminika charakteristisch (aufgrund einer Abnahme der Membranpermeabilität für Natriumionen). Diphenhydramin und Promethazin sind stärkere Lokalanästhetika als Novocain. Sie wirken jedoch systemisch wie Chinidin, was sich in einer Verlängerung der Refraktärphase und der Entwicklung einer ventrikulären Tachykardie äußert.
  • Tachyphylaxie: Abnahme der Antihistaminika-Aktivität bei langfristiger Anwendung, was die Notwendigkeit eines Arzneimittelwechsels alle 2-3 Wochen bestätigt.
  • Es ist zu beachten, dass sich Antihistaminika der ersten Generation von den Antihistaminika der zweiten Generation durch die kurze Expositionsdauer mit einem relativ schnellen klinischen Wirkungseintritt unterscheiden. Viele von ihnen sind in parenteraler Form erhältlich. All dies sowie die geringen Kosten bestimmen die weitverbreitete Verwendung von Antihistaminika in unserer Zeit.

Darüber hinaus haben viele der oben genannten Eigenschaften es den "alten" Antihistaminika ermöglicht, ihre Nische bei der Behandlung bestimmter Krankheiten (Migräne, Schlafstörungen, extrapyramidale Störungen, Angstzustände, Reisekrankheiten usw.) einzunehmen, die nicht mit Allergien zusammenhängen. Viele Antihistaminika der ersten Generation sind in den bei Erkältungen verwendeten Kombinationspräparaten wie Beruhigungsmitteln, Hypnotika und anderen Bestandteilen enthalten.

Das am häufigsten verwendete Chlorpyramin, Diphenhydramin, Clemensin, Cyproheptadin, Promethazin, Phencarol und Hydroxyzin.

Chlorpyramin (Suprastin) ist eines der am häufigsten verwendeten sedierenden Antihistaminika. Es hat eine signifikante Antihistamin-Aktivität, ein peripheres Anticholinergikum und eine moderate krampflösende Wirkung. Wirksam in den meisten Fällen zur Behandlung von saisonaler und mehrjähriger allergischer Rhinokonjunktivitis, Angioödem, Urtikaria, Neurodermitis, Ekzem, Juckreiz verschiedener Ursachen; in parenteraler Form - zur Behandlung von akuten allergischen Zuständen, die eine Notfallversorgung erfordern. Bietet eine breite Palette an verwendeten therapeutischen Dosen. Reichert sich nicht im Serum an und verursacht daher bei längerem Gebrauch keine Überdosierung. Suprastin zeichnet sich durch ein schnelles Einsetzen der Wirkung und eine kurze Dauer (einschließlich einer Nebenwirkung) aus. Gleichzeitig kann Chlorpyramin mit nicht sedierenden H1-Blockern kombiniert werden, um die Dauer der antiallergischen Wirkung zu verlängern. Suprastin ist derzeit eines der meistverkauften Antihistaminika in Russland. Dies hängt objektiv mit der nachgewiesenen hohen Effizienz, der Handhabbarkeit seiner klinischen Wirkung, dem Vorhandensein verschiedener Dosierungsformen, einschließlich der Injektion, und niedrigen Kosten zusammen.

Diphenhydramin, in unserem Land als Dimedrol am bekanntesten, ist einer der ersten synthetisierten H1-Blocker. Es hat eine ausreichend hohe Antihistamin-Aktivität und reduziert die Schwere von allergischen und pseudoallergischen Reaktionen. Aufgrund der erheblichen anticholinergen Wirkung wirkt es antitussiv, antiemetisch und bewirkt gleichzeitig eine Austrocknung der Schleimhäute, eine Harnverhaltung. Aufgrund der Lipophilie wirkt Dimedrol deutlich sedierend und kann als Schlaftablette verwendet werden. Es hat eine signifikante lokalanästhetische Wirkung, weshalb es manchmal als Alternative bei Unverträglichkeiten gegenüber Novocain und Lidocain eingesetzt wird. Dimedrol wurde in verschiedenen Darreichungsformen angeboten, unter anderem zur parenteralen Anwendung. Ein beträchtliches Spektrum an Nebenwirkungen, die Unvorhersehbarkeit von Wirkungen und Wirkungen auf das Zentralnervensystem erfordern jedoch eine erhöhte Aufmerksamkeit bei seiner Anwendung und, wenn möglich, die Anwendung alternativer Mittel.

Clemastin (Tavegil) ist ein hochwirksames Antihistaminikum, das in seiner Wirkung Diphenhydramin ähnelt. Es hat eine hohe anticholinerge Aktivität, dringt jedoch in geringerem Maße in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es liegt auch in injizierbarer Form vor, die als zusätzliches Mittel gegen anaphylaktischen Schock und Angioödem zur Vorbeugung und Behandlung von allergischen und pseudoallergischen Reaktionen verwendet werden kann. Es ist jedoch eine Überempfindlichkeit gegen Clemastin und andere Antihistaminika mit einer ähnlichen chemischen Struktur bekannt.

Cyproheptadin (Peritol) hat zusammen mit dem Antihistaminikum eine signifikante Antiserotoninwirkung. In dieser Hinsicht wird es hauptsächlich bei einigen Formen der Migräne, dem Dumping-Syndrom, als Mittel zur Steigerung des Appetits mit Anorexie verschiedener Ursachen eingesetzt. Es ist das Mittel der Wahl bei kalter Urtikaria.

Promethazin (Pipolfen) - eine ausgeprägte Wirkung auf das Zentralnervensystem hat seinen Einsatz bei Meniere-Syndrom, Chorea, Enzephalitis, See- und Luftkrankheit als Antiemetikum bestimmt. In der Anästhesiologie wird Promethazin als Bestandteil von Lysemischungen zur Potenzierung der Anästhesie eingesetzt.

Quifenadin (Fenkarol) - hat eine geringere Antihistaminikumaktivität als Diphenhydramin, ist jedoch durch eine geringere Penetration durch die Blut-Hirn-Schranke gekennzeichnet, was den geringeren Schweregrad seiner sedierenden Eigenschaften bestimmt. Darüber hinaus blockiert Fenkarol nicht nur die Histamin-H1-Rezeptoren, sondern reduziert auch den Histamingehalt im Gewebe. Es kann bei der Entwicklung der Toleranz gegenüber anderen beruhigenden Antihistaminika verwendet werden.

Hydroxysin (Atarax) - wird trotz der verfügbaren Antihistamin-Aktivität als Antiallergikum nicht verwendet. Es wird als angstlösendes, beruhigendes, muskelrelaxierendes und juckreizhemmendes Mittel verwendet.

Daher haben Antihistaminika der ersten Generation, die sowohl H1- als auch andere Rezeptoren (Serotonin, zentrale und periphere cholinerge Rezeptoren, a-Adrenorezeptoren) beeinflussen, unterschiedliche Wirkungen, die ihre Verwendung unter verschiedenen Bedingungen bestimmten. Die Schwere der Nebenwirkungen lässt es jedoch nicht zu, sie als Arzneimittel der ersten Wahl bei der Behandlung von allergischen Erkrankungen zu betrachten. Die bei ihrer Verwendung gewonnenen Erfahrungen haben die Entwicklung von unidirektionalen Arzneimitteln - der zweiten Generation von Antihistaminika - ermöglicht.

Antihistaminika der zweiten Generation (nicht sedierende Mittel). Im Gegensatz zur Vorgängergeneration haben sie kaum sedierende und anticholinerge Wirkungen und zeichnen sich durch eine selektive Wirkung auf die H1-Rezeptoren aus. Es wurde jedoch eine kardiotoxische Wirkung in unterschiedlichem Ausmaß festgestellt.

Am häufigsten sind die folgenden Eigenschaften.

  • Hohe Spezifität und hohe Affinität für H1-Rezeptoren ohne Wirkung auf Cholin- und Serotoninrezeptoren.
  • Das rasche Einsetzen der klinischen Wirkung und der Wirkdauer. Eine Verlängerung kann aufgrund einer hohen Proteinbindung, einer Kumulierung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper und einer verzögerten Ausscheidung erreicht werden.
  • Minimale Beruhigung bei der Verwendung von Arzneimitteln in therapeutischen Dosen. Dies erklärt sich aus der schwachen Passage der Blut-Hirn-Schranke aufgrund der Struktur dieser Fonds. Bei einigen besonders empfindlichen Personen kann es zu einer leichten Schläfrigkeit kommen, die selten die Ursache für den Drogenentzug ist.
  • Das Fehlen von Tachyphylaxie bei längerem Gebrauch.
  • Die Fähigkeit, Kaliumkanäle des Herzmuskels zu blockieren, was mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und einer Störung des Herzrhythmus verbunden ist. Das Risiko dieser Nebenwirkung steigt mit der Kombination von Antihistaminika mit Antimykotika (Ketoconazol und Intraconazol), Makroliden (Erythromycin und Clarithromycin), Antidepressiva (Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin), bei Verwendung von Grapefruitsaft, bei Verwendung von Grapefruitsaft, bei Verwendung von Grapefruitsaft,
  • Das Fehlen parenteraler Formen, einige von ihnen (Azelastin, Levocabastin, Bamipin) sind jedoch als topische Formen erhältlich.

Nachfolgend finden Sie die Antihistaminika der zweiten Generation mit den für sie charakteristischsten Eigenschaften.

Terfenadin - das erste Antihistaminikum, dem eine hemmende Wirkung auf das Zentralnervensystem vorenthalten wurde. Seine Entstehung im Jahr 1977 war das Ergebnis der Erforschung sowohl der Arten von Histaminrezeptoren als auch der Merkmale der Struktur und Wirkung bestehender H1-Blocker und leitete die Entwicklung einer neuen Generation von Antihistaminika ein. Gegenwärtig wird immer weniger Terfenadin verwendet, was mit einer erhöhten Fähigkeit verbunden ist, tödliche Arrhythmien zu verursachen, die mit einer verlängerten QT (torsade de pointes) verbunden sind.

Astemizol ist eines der am längsten wirkenden Arzneimittel der Gruppe (die Halbwertszeit seines aktiven Metaboliten beträgt bis zu 20 Tage). Charakteristisch dafür ist die irreversible Bindung an H1-Rezeptoren. Praktisch keine beruhigende Wirkung, wirkt nicht auf Alkohol ein. Da Astemizol eine verzögerte Wirkung auf den Krankheitsverlauf hat, ist seine Anwendung im akuten Prozess unpraktisch, kann jedoch bei chronischen allergischen Erkrankungen gerechtfertigt sein. Da das Medikament die Eigenschaft hat, sich im Körper anzusammeln, steigt das Risiko schwerwiegender, manchmal tödlicher Herzrhythmusstörungen. Aufgrund dieser gefährlichen Nebenwirkungen wurde der Verkauf von Astemizol in den USA und einigen anderen Ländern eingestellt.

Acrivastin (Semprex) ist ein Medikament mit hoher Antihistaminikum-Aktivität mit minimal exprimierter sedierender und anticholinerger Wirkung. Ein Merkmal seiner Pharmakokinetik ist eine niedrige Stoffwechselrate und fehlende Kumulation. Acrivastin wird in Fällen bevorzugt, in denen aufgrund der schnellen Wirkung und der Kurzzeitwirkung, die die Anwendung eines flexiblen Dosierungsschemas ermöglichen, keine permanente antiallergische Behandlung erforderlich ist.

Dimedenen (Phenystyle) ist den Antihistaminika der ersten Generation am nächsten, unterscheidet sich jedoch durch eine wesentlich geringere sedierende und muskarinische Wirkung, eine höhere antiallergische Aktivität und eine längere Wirkdauer.

Loratadin (Claritin) ist eines der meistverkauften Medikamente der zweiten Generation, was durchaus verständlich und logisch ist. Aufgrund der stärkeren Bindung an periphere H1-Rezeptoren ist seine Antihistamin-Aktivität höher als die von Astemizol und Terfenadin. Das Medikament hat keine beruhigende Wirkung und verstärkt die Wirkung von Alkohol nicht. Darüber hinaus interagiert Loratadin praktisch nicht mit anderen Arzneimitteln und hat keine kardiotoxische Wirkung.

Die folgenden Antihistaminika sind lokale Präparate und sollen lokale Manifestationen von Allergien lindern.

Levocabastin (hisstime) wird als Augentropfen zur Behandlung von histaminabhängiger allergischer Konjunktivitis oder als Spray gegen allergische Rhinitis angewendet. Bei topischer Anwendung in den systemischen Kreislauf gelangen geringe Mengen und haben keine unerwünschten Wirkungen auf das Zentralnervensystem und das Herz-Kreislauf-System.

Azelastin (Allergodil) - hochwirksam zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Konjunktivitis. Azelastin wird als Nasenspray und Augentropfen verwendet und hat praktisch keine systemische Wirkung.

Ein weiteres topisches Antihistaminikum, Bamipin (Soventol), in Form eines Gels, ist zur Anwendung bei allergischen Hautveränderungen vorgesehen, die von Juckreiz, Insektenstichen, Quallenverbrennungen, Erfrierungen, Sonnenbrand und leichten thermischen Verbrennungen begleitet werden.

Antihistaminika der dritten Generation (Metaboliten). Ihr grundlegender Unterschied besteht darin, dass sie aktive Metaboliten von Antihistaminika der vorherigen Generation sind. Ihr Hauptmerkmal ist die Unfähigkeit, das QT-Intervall zu beeinflussen. Derzeit vertreten durch zwei Medikamente - Cetirizin und Fexofenadin.

Cetirizin (Zyrtec) ist ein hochselektiver Antagonist von peripheren H1-Rezeptoren. Es ist ein aktiver Metabolit von Hydroxyzin, der eine viel weniger ausgeprägte sedierende Wirkung hat. Cetirizin wird im Körper fast nicht metabolisiert, und seine Ausscheidungsrate hängt von der Funktion der Nieren ab. Sein charakteristisches Merkmal ist sein hohes Eindringvermögen in die Haut und dementsprechend seine Wirksamkeit bei Hautmanifestationen von Allergien. Weder im Experiment noch in der Klinik zeigte Cetirizin irgendwelche arrhythmogenen Wirkungen auf das Herz, die den praktischen Anwendungsbereich von Metabolitenpräparaten vorgaben und die Entstehung eines neuen Arzneimittels, Fexofenadin, bestimmten.

Fexofenadin (Telfast) ist ein aktiver Metabolit von Terfenadin. Fexofenadin unterliegt keinen Transformationen im Körper und seine Kinetik ändert sich nicht, wenn Leber und Nieren beeinträchtigt werden. Es geht keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ein, hat keine sedierende Wirkung und beeinflusst die psychomotorische Aktivität nicht. In dieser Hinsicht ist das Medikament für die Verwendung durch Personen zugelassen, deren Aktivitäten eine erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Eine Studie über die Wirkung von Fexofenadin auf den QT-Wert zeigte sowohl im Experiment als auch in der Klinik, dass bei Anwendung hoher Dosen und bei Langzeitanwendung keine kardiotrope Wirkung auftrat. Zusammen mit maximaler Sicherheit zeigt dieses Tool die Fähigkeit, Symptome bei der Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria zu stoppen. Aufgrund der Eigenschaften der Pharmakokinetik, des Sicherheitsprofils und der hohen klinischen Wirksamkeit ist Fexofenadin derzeit das vielversprechendste Antihistaminikum.

Im Arsenal eines Arztes gibt es also eine ausreichende Menge an Antihistaminika mit unterschiedlichen Eigenschaften. Es sei daran erinnert, dass sie nur eine symptomatische Linderung von Allergien bieten. Darüber hinaus können je nach Situation sowohl verschiedene Zubereitungen als auch deren verschiedene Formen eingesetzt werden. Es ist auch wichtig, dass der Arzt die Sicherheit von Antihistaminika im Auge behält.